Deroxat

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Deroxat La paroxetina è segnalato come ingrediente di Deroxat nei seguenti paesi: Paroxetina cloridrato (un derivato della paroxetina) viene segnalato come un ingrediente di Deroxat nei seguenti paesi: Paroxetina cloridrato emiidrato (un derivato della paroxetina) viene segnalato come un ingrediente di Deroxat nei seguenti paesi: Avviso importante: Il database internazionale Drugs. com è in versione beta. Ciò significa che è ancora in fase di sviluppo e potrebbe contenere imprecisioni. Non è inteso come un sostituto per l'esperienza e il giudizio del medico, farmacista o altro operatore sanitario. Essa non deve essere interpretata in modo da indicare che l'uso di qualsiasi farmaco in qualsiasi paese è sicuro, appropriato o efficace per voi. Consultare il proprio medico prima di assumere qualsiasi farmaco. Deroxat assottiglia programmi affusolate convenienti per aiutare il ritiro dal Deroxat e altri antidepressivi SSRI e. Di Più. E-mail o chiamata per un consulto gratuito numero verde 866.605.2333 per vedere se possiamo aiutare. Deroxat ritiro I sintomi di astinenza Deroxat possono includere, ma non solo: problemi di aggressività, ansia, di equilibrio. visione offuscata. cervello zaps, insufficienza concentrazione, costipazione, crisi di pianto, depersonalizzazione, diarrea, vertigini. sensazione di scossa elettrica, la fatica, la flatulenza, sintomi simil-influenzali, allucinazioni, ostilità, altamente emotivo, indigestione, irritabilità, disturbi del linguaggio, l'insonnia, i nervi nervosi, mancanza di coordinamento, letargia, mal di testa / aumento dei mal di testa, nausea, nervosismo, eccessiva reagire alle situazioni, paranoia, pensieri o canzoni ripetitivi, sensoriali & amp; disturbi del sonno, grave irrequietezza interna (acatisia), crampi allo stomaco, tremori, tinnito (ronzio orecchio o ronzio), sensazioni di formicolio, pensieri preoccupanti, visivi allucinazioni / illusioni, sogni vividi, della parola o alterazioni della vista o problemi, peggiorato la depressione Deroxat (Paroxetine, Paxil, Sereupin, Aropax, Paroxat, Divarius, Rexetin, Xetanor, Loxamine, Seroxat) Deroxat è un farmaco che appartiene al gruppo di farmaci chiamati inibitori della ricaptazione della serotonina selettiva (SSRI). Meccanismo d'azione SSRI è sulla serotonina, un ormone chiamato anche 5-hydroxytrptamine, che si trova nella ghiandola pineale, piastrine del sangue, apparato digerente e il cervello. La serotonina agisce sia come un messaggero chimico che trasmette segnali nervosi tra le cellule nervose e provoca i vasi sanguigni a ridursi. La serotonina rende modulo di coaguli di sangue ed è un muscolo così come un vasocostrittore, ma gioca anche un ruolo importante nel sonno, l'appetito, la memoria, l'aggressività, comportamento sessuale, l'attività cardiovascolare, attività respiratoria, potenza del motore, neuroendocrino e funzione sensoriale, e la percezione . Secondo il Dr. Ann Blake Tracy, un aumento di serotonina produce giunchi di insulina che scende i livelli di zucchero nel sangue e può creare un induce chimicamente ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue). Inoltre, troppo serotonina vasi sanguigni danni, in particolare nei polmoni e possono influenzare negativamente le valvole cardiache. Questo perché serotonina è un potente vasocostrittore (restringe i vasi sanguigni). Coerentemente elevare i livelli di serotonina provoca gli ormoni dello stress cortisolo e adrenalina (epinefrina) nel corpo e nel cervello per essere attivato dalle ghiandole surrenali. Questa reazione naturale è il senso del corpo di combattere le eccessivi livelli di serotonina. Questo incremento produce uno stato euforico e può essere visto come una diminuzione della depressione. Tuttavia, gli aumenti prolungati della serotonina possono causare esaurimento surrenale, dove le ghiandole surrenali perdono la loro efficacia, causando adrenalina a cadere, mentre il cortisolo aumenta. In ultima analisi i livelli di cortisolo scendono e portano a fatica. Molti utenti SSRI segnalano la fatica, e si può prendere tempo per la ghiandole surrenali per ripristinare i normali livelli di adrenalina dopo l'arresto antidepressivi. Gli occhi sono significativi livelli di melatonina, e il precursore di melatonina è serotonina, che è derivato dal triptofano, che converte in 5-HTP e quindi in serotonina. Entro la ghiandola pineale, serotonina viene utilizzato per produrre melatonina. Pertanto, la serotonina anche altera drasticamente il ciclo sonno-veglia in quanto l'attività della serotonina diminuisce man mano che si diventa sonnolenza e entra sonno ad onde lente (il sonno non-REM). Durante il sonno REM (Rapid Eye Movement), o il sonno sogno, l'attività della serotonina cade completamente silenzioso. Si ritorna alle sue diversi secondi livello di base prima della fine del sonno REM, che si verifica in 90-100 cicli minute. REM alterna con non-REM circa 4-5 volte durante la notte. Durante il sonno non-REM, c'è un sacco di movimento, ma durante il sonno REM, solo i muscoli oculari muoversi. Questo potrebbe spiegare perché così tanti utenti SSRI segnalano bizzarri, sogni vividi. Si stima che il 95% del nostro serotonina è prodotto nella regione nell'intestino, dove si innesca la digestione. Le cellule nervose nell'intestino usano anche serotonina per segnalare al cervello, dove ci si allena non mangiare certi cibi, comunicando il dolore e il gas. Questo secondo cervello è una rete indipendente di oltre 100 miliardi di neuroni che segnala il nostro corpo allo stress, ma può anche causare la malattia se lo stomaco è sano, dal momento che la maggior parte delle nostre cellule immunitarie rivestono le pareti intestinali. L'alta concentrazione di serotonina nella regione dello stomaco è il motivo per cui gli antidepressivi hanno comunemente effetti collaterali che comprendono nausea, aumento di peso e mal di stomaco. La gente abbiamo aiutato Il mio augurio e la speranza è che il pubblico diventa più consapevoli del pericolo delle droghe e anche il maggior numero di persone possibile può uscire l'inferno mai infinita di tossicodipendenza in modo sicuro e continuare a sentirsi grande. - Mayu T. California (Zoloft, lorazepam) di più. Vorrei ringraziare il POR per avermi aiutato a superare questo momento terribile della mia vita, tu eri sempre lì per me. Il programma è il vero affare e funziona. Ho solo voluto che che lo abbia trovato prima! - Dan C. Canada (Paxil) di più. Apprezzo molto il dono di essere in grado di essere fuori dal SSRI a causa degli effetti collaterali negativi che avevano. Grazie. Michel B. L. South Carolina (Effexor) di più. Deroxat Effetti collaterali I sintomi possono includere, ma non solo. eiaculazione anormale, orgasmo anormale, costipazione, riduzione dell'appetito, diminuzione del desiderio sessuale, diarrea, capogiri, sonnolenza, secchezza delle fauci, gas, l'impotenza, maschile e femminile disturbi genitali, nausea, nervosismo, insonnia, sudorazione, tremori, debolezza, vertigini, dolori addominali , sogni anomali, visione anormale, agitazione, alterato senso del gusto, visione offuscata, bruciore o sensazione di formicolio, sensazione di drogati, instabilità emotiva, mal di testa, aumento dell'appetito, infezioni, prurito, dolore articolare, dolorabilità o debolezza muscolare, battito cardiaco, eruzioni cutanee, ronzio nelle orecchie, infiammazione del seno, senso di costrizione alla gola, spasmi, disturbi di stomaco, disturbi urinari, vomito, aumento di peso, vertigini, sbadigliando. Anormali di pensiero, acne, abuso di alcool, reazione allergica, asma, eruttazione, sangue e linfa anomalie, dolore al seno, bronchite, brividi, colite, difficoltà di deglutizione, secchezza della pelle, dolore alle orecchie, esagerato senso di benessere, dolore agli occhi o infiammazione, faccia gonfiore, svenimenti, sensazione di malessere generale, perdita di capelli, allucinazioni, cardiaci e problemi di circolazione, ipertensione arteriosa, l'ostilità, iperventilazione, aumento della salivazione, aumento del desiderio sessuale, gengive infiammate, la bocca infiammata o della lingua, la mancanza di emozioni, problemi mestruali, l'emicrania , disturbi del movimento, dolore al collo, epistassi, reazioni paranoiche e maniacali, scarsa coordinazione, infezioni respiratorie, disturbi sensoriali, mancanza di respiro, disturbi della pelle, infiammazione dello stomaco, gonfiore, digrignamento dei denti, sete, disturbi urinari, infiammazione vaginale, problemi di visione, del peso perdita * Mentre grande cura è stata posta nella organizzare e presentare il materiale in questo sito, si prega di notare che è previsto solo a scopo informativo e non deve essere preso come consiglio medico. Di Più. effetti collaterali Deroxat, tavoletta, droga e medicina Nome Generico: Aropax Usi di Deroxat: Deroxat è usato nel trattamento della depressione. Deroxat agisce aumentando i livelli di serotonina (un neurotrasmettitore) alla normalità. Deroxat (Paroxetine, Paxil, Aropax) è usato per curare la depressione. disturbo d'ansia generalizzato. e disordine stress post-traumatico. Inoltre è spesso prescritto per il disturbo di panico e OCD (disturbo ossessivo compulsivo). Questo farmaco è a volte prescritto per altri usi; si rivolga al medico o al farmacista per ulteriori informazioni. Come prendere Deroxat: Assumere il farmaco come prescritto. Può essere assunto con o senza cibo. Può fino a 4 settimane per raggiungere la piena efficacia, ma si possono vedere i sintomi della depressione miglioramento in una o due settimane. Non interrompere l'assunzione del farmaco bruscamente senza consultare il medico. Deroxat Effetti collaterali: Alcuni effetti collaterali comuni segnalati con Paroxetina farmaco sono: Nausea, sonnolenza, sudorazione, tremore, insonnia, astenia, bocca asciutta, vertigini, disfunzione sessuale maschile, stipsi, diarrea, diminuzione dell'appetito. Avvertenze e precauzioni per Deroxat: Deroxat non deve essere utilizzato per le persone con allergia o ipersensibilità a questo farmaco o SSRI. Deroxat di solito non causano sedazione, ma i pazienti non devono guidare o usare macchinari pesanti fino a quando si sa che Deroxat non influisce sulla capacità di impegnarsi in modo sicuro in queste attività. La sicurezza e l'efficacia di Deroxat nei bambini sotto i 18 anni non sono state stabilite. Deroxat non è dipendenza. Improvvisamente la sospensione Deroxat può portare a sintomi di astinenza come confusione, vertigini, sudorazione, o tremori. Il dosaggio deve essere gradualmente ridotta in Deroxat è interrotto. Uno studio ha mostrato effetti avversi dovuti alla Deroxat durante la gravidanza, ma sono necessari ulteriori studi e le donne in gravidanza non sono invitati a prendere Deroxat. Deroxat passa nel latte materno, e le madri che allattano non dovrebbe prendere Deroxat. Non deve essere utilizzato con un IMAO o entro 14 giorni dalla partenza o la sospensione della terapia IMAO. Cosa fare se si prende Overdose di Deroxat? Consultare immediatamente un medico. Per i non emergenze, contattare il centro antiveleni locale o regionale. Cosa fare se si prende Dose di Deroxat? Prenda la dose successiva non appena se ne ricorda. Se è tempo per la dose successiva, salti la dose e tornare al normale orario. Non prenda una dose doppia per compensare una mancata una. Come conservare Deroxat: Tenere questo farmaco nel contenitore è entrato, ben chiuso, e fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura ambiente e lontano da un eccesso di calore e di umidità (non in bagno). Eliminare i farmaci che viene superata o non più necessari. Parlate con il vostro farmacista circa il corretto smaltimento del farmaco. hi im un farmacista ho intenzione di aprire una farmacia e sarò felice di portare Deroxat in Giordania se qualcuno mi può aiutare si prega di contattare con me e mandarmi studio su di esso - Majd nsair A volte piangere o ridere sono le uniche opzioni a sinistra, e ridendo si sente meglio al momento. Top Stories paroxetina, Paxil, Paxil CR, Pexeva Nome generico: paroxetina MARCA: Paxil, Paxil CR, Pexeva Di droghe di classe e il Meccanismo: Paroxetina è un farmaco orale che viene utilizzato nel trattamento della depressione. E 'in una classe di farmaci chiamati inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), una classe che contiene anche la fluoxetina (Prozac), citalopram (Celexa), e sertralina (Zoloft). Paroxetina influenza neurotrasmettitori, le sostanze chimiche che nervi all'interno l'uso del cervello di comunicare tra di loro. I neurotrasmettitori sono prodotti e rilasciati dai nervi e poi viaggiare e attribuiscono ai nervi circostanti. Così, neurotrasmettitori possono essere considerati come il sistema di comunicazione del cervello. La serotonina è uno neurotrasmettitore che viene rilasciato dai nervi nel cervello. La serotonina o viaggia attraverso lo spazio che si trova tra i nervi e si attacca ai recettori sulla superficie dei nervi vicini o che attribuisce alla recettori presenti sulla superficie del nervo che lo ha prodotto, per essere ripreso dal nervo e rilasciato (un processo denominato come re-uptake). Molti esperti ritengono che uno squilibrio tra i neurotrasmettitori è la causa della depressione. Paroxetina funziona impedendo la ricaptazione di uno neurotrasmettitore, serotonina, dalle cellule nervose dopo che è stato rilasciato. Dal momento della ricaptazione è un importante meccanismo per la rimozione di neurotrasmettitori rilasciati e che chiude le loro azioni sui nervi adiacenti, l'assorbimento ridotto causata da un aumento della serotonina paroxetina gratuito che stimola le cellule nervose nel cervello. La FDA ha approvato paroxetina nel dicembre 1992. Prescritto per: La paroxetina è utilizzato per la gestione della depressione. disturbi ossessivo-compulsivo (OCD), disturbi di panico, disturbo post traumatico da stress (PTSD), disturbo disforico premestruale (PMDD), e della fobia sociale. Esaminato da un medico da un medico 2015/01/13 Rapidi I sintomi fisici della depressione Guida in immagini Segnalare problemi alla Food and Drug Administration Siete invitati a segnalare gli effetti collaterali negativi dei farmaci da prescrizione per la FDA. Visita il sito web della FDA MedWatch o chiamare il numero 1-800-FDA-1088. paroxetina nomi chimici nomi stranieri I nomi generici Paroxetina (OS: USAN, BAN) Paroxetina (OS: DCF) BRL 29060 (IS: Beecham) FG 7051 (IS: Ferrosan) Paroxetina cloridrato (OS: BANM) BRL 29060 A (IS: Beecham) Paroxetina cloridrato (PH: USP 38) Paroxetina cloridrato anidro (PH: BP 2016) Paroxetina cloridrato anidro (PH:. Ph. Eur 8) Paroxetini hydrochloridum anhydricum (PH:. Ph. Eur 8) Paroxetina cloridrato idrato (OS: JAN) Paroxetina cloridrato emiidrato (PH:. Ph. Eur 8) Paroxetina cloridrato Hemihydrate (PH: BP 2016) Paroxetina cloridrato idrato (PH: JP XVI) Paroxetini hydrochloridum hemihydricum (PH:. Ph. Eur 8) Paroxetina mesilato (OS: USAN) Marchi Fare clic qui per ulteriori informazioni sulle convenzioni di denominazione di droga e Denominazioni comuni internazionali. Avviso importante: Il database internazionale Drugs. com è in versione beta. Ciò significa che è ancora in fase di sviluppo e potrebbe contenere imprecisioni. Non è inteso come un sostituto per l'esperienza e il giudizio del medico, farmacista o altro operatore sanitario. Essa non deve essere interpretata in modo da indicare che l'uso di qualsiasi farmaco in qualsiasi paese è sicuro, appropriato o efficace per voi. Consultare il proprio medico prima di assumere qualsiasi farmaco. Paxil, Page 1 Paxil (paroxetina) è indicato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore, disturbo d'ansia sociale, disturbo ossessivo compulsivo (OCD), disturbo di panico, disturbo d'ansia generalizzato, disturbo da stress post-traumatico e (PTSD). PAXIL - paroxetina cloridrato compresse, rivestita con film PAXIL - paroxetina sospensione cloridrato GlaxoSmithKline LLC Suicidalità e antidepressivi Farmaci Gli antidepressivi aumentano il rischio rispetto al placebo di pensieri e comportamenti suicidari (suicidalità) in bambini, adolescenti e giovani adulti in studi a breve termine del disturbo depressivo maggiore (MDD) e altri disturbi psichiatrici. Chiunque in considerazione l'uso di PAXIL o di qualsiasi altro farmaco che appartiene al bambino, adolescente o giovane adulto deve bilanciare questo rischio con la necessità clinica. studi a breve termine non hanno mostrato un aumento del rischio di suicidio con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti oltre 24 anni; c'è stata una riduzione del rischio con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età compresa tra 65 e più anziani. La depressione e di alcuni altri disturbi psichiatrici sono a loro volta associati con un aumento del rischio di suicidio. I pazienti di tutte le età che hanno iniziato una terapia antidepressiva devono essere monitorati in modo appropriato e tenuti sotto stretta osservazione per un peggioramento clinico, suicida, o inusuali cambiamenti nel comportamento. Le famiglie e gli operatori sanitari devono essere informati della necessità di una stretta osservazione e la comunicazione con il medico prescrittore. PAXIL non è approvato per l'uso in pazienti pediatrici. (Vedi AVVERTENZE: peggioramento clinico e rischio di suicidio, PRECAUZIONI: informazione per i pazienti, e precauzioni: uso pediatrico.) DESCRIZIONE PAXIL (paroxetina cloridrato) è un farmaco psicotropo somministrato per via orale. Esso è il sale cloridrato di un composto fenilpiperidina identificato chimicamente come (-) - trans -4 R - (4'-fluorofenil) -3 S - [(3 ', 4'-methylenedioxyphenoxy) metil] piperidina cloridrato emiidrato e ha la empirica formula di C 19 H 20 FNO 3 • HCl • 1 / 2H 2 O. Il peso molecolare è 374,8 (329,4 in base libera). La formula di struttura della paroxetina cloridrato è: Paroxetina cloridrato è un inodore, polvere biancastra, avente un punto di fusione di 120 ° a 138 ° C e una solubilità di 5,4 mg / ml in acqua. compresse Ogni compressa rivestita con film contiene paroxetina cloridrato equivalente a paroxetina come segue: 10 mg-giallo (segnato); 20 mg-rosa (segnato); 30 mg-blu, 40 mg-verde. ingredienti inattivi consistono diidrato bibasico fosfato di calcio, ipromellosa, magnesio stearato, polietilenglicoli, polisorbato 80, sodio amido glicolato, biossido di titanio, e 1 o più dei seguenti: D & amp; C Red No. 30 lacca di alluminio, D & amp; C giallo n . 10 lacca di alluminio, FD & amp; C blu n ° 2 lacca di alluminio, FD & amp; C Yellow No. 6 lago di alluminio. Sospensione per somministrazione orale Ogni 5 ml di colore arancione, liquido al gusto di arancia contiene paroxetina cloridrato equivalente a paroxetina, 10 mg. ingredienti inattivi consistono polacrilin potassio, cellulosa microcristallina, glicole propilenico, glicerina, sorbitolo, methylparaben, propilparaben, sodio citrato diidrato, acido citrico anidro, saccarina sodica, aromi, FD & amp; C Yellow No. 6 lacca di alluminio, ed emulsione simeticone, USP. FARMACOLOGIA CLINICA farmacodinamica L'efficacia della paroxetina nel trattamento del disturbo depressivo maggiore, disturbo d'ansia sociale, disturbo ossessivo compulsivo (OCD), disturbo di panico (PD), disturbo d'ansia generalizzato (GAD), e disturbo da stress post-traumatico (PTSD) si presume essere collegato a un potenziamento di attività serotoninergici nel sistema nervoso centrale con conseguente inibizione della ricaptazione neuronale della serotonina (5-idrossi-triptamina, 5-HT). Gli studi a dosi clinicamente rilevanti negli esseri umani hanno dimostrato che i blocchi paroxetina l'assorbimento della serotonina nelle piastrine umane. Studi in vitro su animali suggeriscono anche che la paroxetina è un potente e altamente selettivo inibitore della ricaptazione della serotonina neuronale e ha solo effetti molto deboli sulla ricaptazione della noradrenalina e dopamina neuronale. In radioligand vitro studi di legame indicano che la paroxetina ha poca affinità per i recettori muscarinici, alpha 1 -, alpha 2 -, beta-adrenergic-, dopamina (D 2) -, 5-HT 1 -, 5-HT 2 -, e l'istamina (H 1) i recettori; l'antagonismo dei recettori muscarinici, istaminergici, e alfa 1 recettori adrenergici è stata associata con varie anticolinergici, sedativi, e gli effetti cardiovascolari di altre sostanze psicotrope. Perché le potenze relative dei principali metaboliti di paroxetina sono al massimo 1/50 del composto originario, sono essenzialmente inattive. farmacocinetica Paroxetina cloridrato viene completamente assorbito dopo somministrazione orale di una soluzione del sale cloridrato. L'eliminazione emivita media è di circa 21 ore (CV 32%) dopo somministrazione orale di 30 mg compresse di PAXIL giorno per 30 giorni. La paroxetina è ampiamente metabolizzato ed i metaboliti vengono considerati inattivi. Non linearità nella farmacocinetica è osservata con dosi crescenti. metabolismo paroxetina è mediato in parte dal CYP2D6, ei metaboliti sono escreti principalmente nelle urine e in qualche misura nelle feci. Il comportamento farmacocinetico di paroxetina non è stata valutata in soggetti che sono carenti di CYP2D6 (metabolizzatori lenti). In una meta-analisi di paroxetina da 4 studi fatti in volontari sani dopo dosi multiple di 20 mg / die a 40 mg / die, i maschi non mostrano una C max significativamente inferiore o AUC rispetto alle femmine. Assorbimento e la distribuzione La paroxetina è ugualmente biodisponibile dalla sospensione orale e compresse. Paroxetina cloridrato viene completamente assorbito dopo somministrazione orale di una soluzione del sale cloridrato. In uno studio in cui normali soggetti di sesso maschile (n = 15) hanno ricevuto 30 mg compresse al giorno per 30 giorni, le concentrazioni di paroxetina steady-state sono stati raggiunti da circa 10 giorni per la maggior parte dei soggetti, anche se può prendere molto più a lungo in un paziente occasionale. Allo stato stazionario, i valori medi di C max. T max. C min. e T ½ erano 61,7 ng / ml (CV 45%), 5,2 ore. (CV 10%), 30,7 ng / mL (CV 67%), e 21,0 ore (CV 32%), rispettivamente. Lo stato stazionario C max e valori di C min erano circa 6 e 14 volte quello che sarebbe stato previsto da studi monodose. Steady-state esposizione al farmaco basato sulla AUC 0-24 era di circa 8 volte maggiore di quanto sarebbe stato previsto dai dati di dose singola in questi soggetti. L'eccesso di accumulo è una conseguenza del fatto che 1 degli enzimi che metabolizza paroxetina è facilmente saturabile. Gli effetti del cibo sulla biodisponibilità di paroxetina sono state studiate in soggetti somministrata una dose singola con o senza cibo. AUC è stata solo leggermente aumentato (6%), quando farmaco è stato somministrato con il cibo, ma la Cmax era maggiore del 29%, mentre il tempo necessario per raggiungere la concentrazione plasmatica di picco è diminuito da 6,4 ore dopo la somministrazione a 4,9 ore. Paroxetina distribuisce in tutto il corpo, compreso il SNC, con solo 1% rimanente nel plasma. Circa il 95% e il 93% della paroxetina è legato alle proteine ​​plasmatiche a 100 ng / ml e 400 ng / ml, rispettivamente. In condizioni cliniche, concentrazioni paroxetina sarebbero normalmente inferiore a 400 ng / mL. Paroxetina non altera il legame del warfarin fenitoina o proteine ​​in vitro. Metabolismo ed escrezione L'eliminazione emivita media è di circa 21 ore (CV 32%) dopo somministrazione orale di 30 mg al giorno per 30 giorni di Paxil. In stato stazionario studi dosi di proporzionalità che coinvolgono pazienti anziani e nonelderly, a dosi di 20 mg a 40 mg al giorno per gli anziani e 20 mg a 50 mg al giorno per la nonelderly, alcuni non linearità è stata osservata in entrambe le popolazioni, ancora riflettendo una via metabolica saturabile . Rispetto ai valori di C min dopo 20 mg al giorno, i valori dopo 40 mg al giorno erano solo circa 2 a 3 volte maggiore che raddoppiato. La paroxetina è ampiamente metabolizzato dopo somministrazione orale. I principali metaboliti sono prodotti polari e coniugati di ossidazione e di metilazione, che sono prontamente eliminato. Coniugati con l'acido glucuronico e predominano solfato, e le principali metaboliti sono stati isolati e identificati. I dati indicano che i metaboliti non hanno più di 1/50 la potenza del composto genitore a inibire la captazione della serotonina. Il metabolismo della paroxetina è realizzato in parte dal CYP2D6. Saturazione di questo enzima a dosi cliniche sembra spiegare la non linearità della cinetica paroxetina all'aumentare della dose e aumentando la durata del trattamento. Il ruolo di questo enzima nel metabolismo paroxetina suggerisce anche potenziali interazioni farmaco-farmaco (vedere PRECAUZIONI: farmaci metabolizzati dal CYP2D6). Circa il 64% di una dose di 30 mg soluzione orale di paroxetina è stata escreta nelle urine con il 2% come composto principale e il 62% sotto forma di metaboliti in un periodo dopo la somministrazione di 10 giorni. Circa il 36% viene escreto con le feci (probabilmente attraverso la bile), per lo più sotto forma di metaboliti e meno dell'1% come composto principale nel periodo dopo la somministrazione di 10 giorni. Altre informazioni Clinical Pharmacology Popolazioni specifiche Renali e malattie del fegato aumento delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina si verificano in soggetti con insufficienza renale ed epatica. Le concentrazioni plasmatiche medie nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min. erano circa 4 volte maggiore rispetto visto in volontari sani. I pazienti con clearance della creatinina da 30 a 60 ml / min. e pazienti con insufficienza funzionale epatica avevano circa un aumento di 2 volte la concentrazione plasmatica (AUC, Cmax). Il dosaggio iniziale dovrebbe quindi essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale grave o insufficienza epatica, e la titolazione verso l'alto, se necessario, dovrebbe essere a intervalli di un aumento (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). pazienti anziani In uno studio a dosi multiple nei pazienti anziani a dosi giornaliere di paroxetina 20, 30, e 40 mg, minimo le concentrazioni di C sono stati circa il 70% al 80% maggiore rispetto alle rispettive concentrazioni numero minimo di C nei soggetti nonelderly. Pertanto, il dosaggio iniziale negli anziani deve essere ridotto (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Interazioni farmacologiche In vitro studi di interazione farmaco rivelano che la paroxetina inibisce CYP2D6. studi di interazione farmacologica clinici sono stati effettuati con i substrati del CYP2D6 e dimostrare che la paroxetina può inibire il metabolismo di farmaci metabolizzati dal CYP2D6 tra cui desipramina, risperidone, e atomoxetina (vedi PRECAUZIONI: interazioni farmacologiche). Test clinici Disturbo depressivo maggiore L'efficacia di PAXIL come trattamento per il disturbo depressivo maggiore è stata stabilita in 6 studi controllati con placebo su pazienti con disturbo depressivo maggiore (dai 18 ai 73). In questi studi, Paxil ha dimostrato di essere significativamente più efficace del placebo nel trattamento del disturbo depressivo maggiore da almeno 2 delle seguenti misure: Hamilton Depression Rating Scale (HDRS), la voce di umore depresso Hamilton, e la Clinical Global Impression (CGI) - Severity della malattia. PAXIL era significativamente migliore del placebo nel miglioramento dei punteggi hdrs sub-fattori, tra cui la voce di umore depresso, fattore di disturbi del sonno, e il fattore di ansia. Uno studio su pazienti ambulatoriali con disturbo depressivo maggiore che aveva risposto a PAXIL (HDRS punteggio totale & lt; 8) durante una fase iniziale di 8 settimane open-trattamento e sono stati poi randomizzati a continuation PAXIL o placebo per 1 anno ha dimostrato un tasso di ricaduta significativamente più basso per i pazienti che assumono PAXIL (15%) rispetto a quelli trattati con placebo (39%). L'efficacia è stata simile per i pazienti maschi e femmine. Disturbo ossessivo compulsivo L'efficacia del PAXIL nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (OCD) è stata dimostrata in due studi controllati con placebo di 12 settimane multicentrici di pazienti ambulatoriali adulti (Studi 1 e 2). I pazienti in tutti gli studi avevano da moderata a grave OCD (DSM-IIIR) con rating medio al basale sulla Yale Brown ossessivo compulsivo Scale (YBOCS) punteggio totale che va da 23 a 26. Studio 1, uno studio di definizione della dose gamma in cui i pazienti sono stati trattati con dosi fisse di 20, 40, o 60 mg di paroxetina / giorno dimostrato che dosi giornaliere di paroxetina 40 e 60 mg sono efficaci nel trattamento di OCD. I pazienti trattati con dosi di 40 e 60 mg di paroxetina sperimentato una riduzione media di circa 6 e 7 punti, rispettivamente, sul punteggio totale YBOCS che era significativamente maggiore rispetto alla riduzione a 4 punti approssimativa a 20 mg e una riduzione di 3 punti nel gruppo placebo pazienti trattati. Lo studio 2 è stato un confronto tra paroxetina studio a dosaggio flessibile (da 20 a 60 mg al giorno) con clomipramina (da 25 a 250 mg al giorno). In questo studio, i pazienti trattati con paroxetina sperimentato una riduzione media di circa 7 punti sui YBOCS punteggio totale, che era significativamente maggiore rispetto alla riduzione media di circa 4 punti nei pazienti trattati con placebo. La seguente tabella fornisce la classificazione esito per gruppo di trattamento su oggetti miglioramento globale della Clinical Global Impression (CGI) scala per lo studio 1. Classificazione dei risultati (%) sul CGI-Global Improvement Item per completers nello studio 1 Analisi dei sottogruppi non indicano che ci fossero differenze nei risultati del trattamento in funzione dall'età o dal sesso. Gli effetti di manutenzione a lungo termine di PAXIL in OCD sono stati dimostrati in un estensione a lungo termine allo Studio 1. I pazienti che erano responder sulla paroxetina durante la fase in doppio cieco a 3 mesi e una proroga di 6 mesi su open-label paroxetina (20 a 60 mg / die) sono stati randomizzati a paroxetina o placebo in una fase di prevenzione delle ricadute doppio cieco 6 mesi. I pazienti randomizzati a paroxetina erano significativamente meno probabilità di recidiva rispetto ai pazienti trattati in modo paragonabile che sono stati randomizzati a placebo. Disturbo di panico L'efficacia del PAXIL nel trattamento del disturbo di panico è stata dimostrata in tre 10- a 12 settimane multicentrico, studi controllati con placebo su pazienti ambulatoriali adulti (Studies 1-3). I pazienti in tutti gli studi hanno avuto degli attacchi di panico (DSM-IIIR), con o senza agorafobia. In questi studi, Paxil ha dimostrato di essere significativamente più efficace del placebo nel trattamento del disturbo di panico da almeno 2 su 3 misure di frequenza degli attacchi di panico e sul Clinical Impression gravità globale del punteggio malattia. Studio 1 è stato un 10 settimane di studio di dose-telemetro; pazienti sono stati trattati con dosi paroxetina fisse di 10, 20 o 40 mg / die o placebo. Una differenza significativa rispetto al placebo è stata osservata solo per il / gruppo giorno 40 mg. In finale, il 76% dei pazienti trattati con paroxetina 40 mg / die erano liberi di attacchi di panico, rispetto al 44% dei pazienti trattati con placebo. Lo studio 2 è stato un confronto tra paroxetina 12 settimane di studio a dosaggio flessibile (10 a 60 mg al giorno) e placebo. In finale, il 51% dei pazienti paroxetina erano liberi di attacchi di panico rispetto al 32% dei pazienti trattati con placebo. Lo studio 3 è stato un confronto tra paroxetina 12 settimane di studio a dosaggio flessibile (10 a 60 mg al giorno) al placebo nei pazienti che ricevono contemporaneamente una terapia cognitivo-comportamentale standardizzato. A endpoint, 33% dei pazienti trattati con paroxetina ha mostrato una riduzione di 0 o 1 attacchi di panico rispetto al 14% dei pazienti trattati con placebo. In entrambi gli studi 2 e 3, la dose paroxetina medio per completers all'endpoint era di circa 40 mg / giorno di paroxetina. Effetti a lungo termine di manutenzione di PAXIL in disturbo di panico sono stati dimostrati in un'estensione di studio 1. I pazienti che erano responder durante la 10 settimane di fase in doppio cieco e durante una fase in doppio cieco di estensione a 3 mesi sono stati randomizzati a paroxetina (10 , 20, o 40 mg / die) o placebo in una fase di prevenzione ricaduta doppio cieco 3 mesi. I pazienti randomizzati a paroxetina erano significativamente meno probabilità di recidiva rispetto ai pazienti trattati in modo paragonabile che sono stati randomizzati a placebo. Analisi dei sottogruppi non indicano che ci fossero differenze nei risultati del trattamento in funzione dall'età o dal sesso.